来源 :格隆汇2022-07-12
7月12日阳光诺和(688621.SH)公布，近日，公司控股子公司诺和晟泰收到国家药品监督管理局核准签发的《受理通知书》，公司在研项目“STC007注射液”(以下简称“STC007”)的临床试验申请获得受理。
本次递交的STC007注射液为化学1类新药，拟申报适应症为用于治疗术后疼痛。
诺和晟泰于2019年启动STC007项目的研究开发工作，本项目通过应用计算机辅助药物分子设计(CADD)与经验分子结构改造(SAR)相结合的开发手段，结合一系列早期药效和毒理试验，确定了该候选化合物(PCC)——STC007，该化合物具有自主知识产权，核心化合物中国发明专利已获得授权，PCT专利进入国际公布阶段，专利保护已布局美国、欧洲等国家或地区。
κ阿片样物质受体(简称：KOR受体)是极具抗镇痛潜力的靶点，是一种抑制性G蛋白偶联受体(GPCR)，由380个氨基酸组成，强啡肽是其内源性配体，广泛分布于中枢神经系统(CNS)和外周组织，参与痛觉、瘙痒、神经内分泌、情感行为和认知等重要的生理活动。多肽类KOR激动剂与KOR受体结合后，可激活受体偶联G蛋白抑制腺苷酸环化酶，使突触后神经细胞内环磷酸腺苷(cAMP)生成减少，抑制Ca2+内流，并刺激K2+外排导致超极化，降低神经递质的释放，产生突触后抑制作用，能有效阻断和抑制痛感信号的传递，从而产生镇痛的作用。
KOR受体激动剂与μ阿片样物质受体(简称：MOR)激动剂不同，其能在不进入中枢的情况下，在外周神经系统发挥镇痛作用，不会导致呼吸抑制和便秘，机体对于κ阿片样物质受体激动剂也不容易产生耐受，因此具有较好的应用前景。
公司研究开发的 STC007注射液对KOR受体具有较强结合力，且在3种啮齿类动物疼痛模型中表现出良好的镇痛效果，毒理学研究中未见明显的不良反应，展现了良好的成药性和安全性，且无明显成瘾性风险。本品的开发可满足患者临床需求，将带来较大的市场价值。