来源 :海创药业2023-02-06
近日，海创药业自研HP501缓释片与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合用于原发性高尿酸血症长期治疗的临床试验申请获得国家药品监督管理局（NMPA）受理。
目前治疗高尿酸血症的药物分为三大类：黄嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase， XO）抑制剂，通过抑制尿酸生成达到降低血尿酸水平的作用，但单用黄嘌呤氧化酶抑制剂如别嘌醇或非布司他进行治疗大约有40%-60%的患者血尿酸浓度不能控制到理想水平；尿酸氧化酶类，通过分解尿酸而降低血尿酸水平，但该类药物的使用易产生抗体，对高尿酸血症的慢性治疗作用有限；肾脏尿酸转运体（Urate Anion Transporter 1， URAT1）抑制剂，通过抑制URAT1的活性，通过抑制URAT1的活性，减少尿酸盐的重吸收，从而促进尿酸排泄，降低血尿酸水平，但已上市药物苯溴马隆有导致严重肝脏毒性的风险。
HP501是海创药业自主研发的高活性、高选择性URAT1抑制剂，通过联用HP501与黄嘌呤氧化酶抑制剂两种不同作用机制的药物，将对控制血尿酸水平产生协同作用，进一步增强降低血尿酸的疗效。本次获受理的临床试验申请为HP501与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合用于原发性高尿酸血症的长期治疗。
近年来，高尿酸血症/痛风在世界范围内呈现普遍化、年轻化趋势。2020年全球高尿酸血症及痛风患病人数达9.3亿人；2020年中国高尿酸血症及痛风患病人数达1.7亿人，痛风已成为我国第二大代谢类疾病。目前已上市的主流高尿酸血症/痛风药物在安全性方面均存在不同程度的不足，开发安全性更高的高尿酸血症/痛风药物可解决当前未满足的临床需求。
自首次临床试验获批以来，HP501已完成多项单药治疗高尿酸血症/痛风的I/II期试验，现有临床试验数据均显示HP501在治疗高尿酸血症/痛风方面具有良好的疗效及安全性。
陈元伟博士
海创药业创始人/董事长/总裁
“公司专注肿瘤及代谢性疾病等重大治疗领域的创新药物研发。高尿酸血症是需要长期服药的慢性代谢性疾病，药物的安全性尤为重要，为此，我们在HP501的开发过程中，注重对药物安全性的筛选。通过本次HP501与黄嘌呤氧化酶抑制剂联用研究的临床申请，我们希望能为更多高尿酸血症及痛风患者提供安全有效的治疗选择。”
关于高尿酸血症/痛风
嘌呤化合物摄入过多、体内尿酸合成增强或排泄减少是引起高尿酸血症的主要原因。体内尿酸主要通过肾脏排泄，肾脏尿酸排泄功能降低是引起高尿酸血症的主要原因。长期高尿酸血症导致尿酸盐晶体沉积在皮下和关节处引起痛风。
据弗若斯特沙利文预测，2030年高尿酸血症及痛风患病人数将达14.2亿人，高尿酸血症及痛风患病人数将达到2.4亿人，届时全球痛风药物市场规模预计将增长至77亿美元，中国痛风药物市场将增长至人民币108亿元。
关于HP501
HP501是海创药业自主研发的用于治疗高尿酸血症/痛风的URAT1小分子抑制剂。海创药业在URAT1项目的前期开发策略中引入了候选化合物对肝肾功能的毒性评价；在临床前毒理研究中选择了类人的灵长类动物作为安全性评价模型；通过制剂开发进一步降低了潜在的毒副作用。现有I～II期临床试验数据已显示HP501在治疗高尿酸血症/痛风方面具有良好的疗效及安全性。
关于海创药业
海创药业（股票代码：688302）是一家专注于癌症和代谢疾病的全球化创新药物企业，以“创良药·济天下”为使命，以为患者提供安全、有效、可负担的药物为重点，致力于研发和生产满足重大临床需求、具有全球权益的创新药物。
公司拥有“PROTAC 靶向蛋白降解技术、氘代药物研发、靶向药物发现与验证及先导化合物优化筛选” 4 大核心技术平台，现承担 2 项国家“重大新药创制”科技重大专项和多个省市级科研项目，截至2022年半年报披露日，公司已申请PCT和中国发明专利200余项，获中国、美国、日本、欧洲等国家和地区专利授权70项。公司管理团队核心成员多来自世界 500 强知名药企，具有丰富药物研发及管理经验。
公司已建立覆盖前列腺癌、食管癌、乳腺癌、血液肿瘤、高尿酸血症/痛风、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等多项适应症的10条产品管线，其中4款品种已进入I~III期不同临床试验阶段，核心产品即将商业化。