来源 :成都先导2022-03-21
中国成都，2022年3月21日，今天，专注于脂类代谢相关疾病的Lipigon Pharmaceuticals AB（以下简称“Lipigon”）和成都先导药物开发股份有限公司（以下简称"成都先导"）宣布发现新型小分子化合物，可作为血脂异常和心血管代谢疾病治疗新药开发的起点。
在血脂异常合作项目框架内，双方通过成都先导的DNA编码化合物库技术（DEL）平台筛选出了上述小分子化合物。相比传统的高通量筛选，成都先导的DEL技术可筛选千倍以上的化合物。
这些筛选出的小分子化合物可以激活脂蛋白脂肪酶（以下简称“LPL”），该酶对分解血液中的脂肪起到关键作用。LPL 是一个经过充分验证的脂质代谢紊乱疾病靶点，增强LPL活性可降低甘油三酯水平，提高“好胆固醇”HDL水平，降低患心血管疾病和 2 型糖尿病的风险。Lipigon在脂类代谢紊乱疾病领域拥有超过 50 年的研究经验，其开展的小分子LPL激动剂项目旨在开发一种方便的口服药物。目前还没有可供患者使用或正在开发中的LPL激动剂。
心血管疾病是全球最为普遍的死亡原因之一，而血脂异常则是导致此类疾病的主要危险因素之一。本次筛选出的能与LPL结合的分子可作为血脂异常（脂质代谢紊乱）治疗药物的开发起点。患者进行标准治疗（例如服用降低胆固醇的他汀类药物）后，若仍然存在血脂异常（脂质代谢紊乱），可使用该药物进一步治疗。
Lipigon 首席执行官兼联合创始人 Stefan K. Nilsson 表示：
“Lipigon与成都先导的合作成功筛选并确定了小分子化合物作为进一步开发的起点，这是一个重要的里程碑。过去几十年间，LPL靶点已经过充分验证，但小分子激动剂的研发仍是极大的挑战。我们的联合研究团队能发现针对这一高难度靶点的化合物，是一项令人瞩目的成就。这个项目代表了创办Lipigon 的初衷，对于我们每一个人都有特别的意义。今天是我们倍感自豪的一天。”
成都先导董事长兼首席执行官李进博士表示：
“脂质代谢紊乱是一个非常重要的治疗领域。非常高兴我们与 Lipigon 在该领域的合作取得了重要的里程碑成果。成功发现这些可作为新药开发起点的化合物进一步证明了成都先导的DEL平台在发现针对各类靶点的新型小分子化合物方面的有效性和高效率。我们期待 Lipigon 取得进一步进展。同时，我们也希望通过更多合作机会来推动更多治疗领域的药物发现。”