中国上海，2023年1月9日——迪哲医药（688192.SH）今日宣布，公司核心产品EGFR酪氨酸酶抑制剂（TKI）舒沃替尼和Janus激酶1（JAK1）抑制剂戈利昔替尼两药联合已获国家药品监督管理局批准在中国开展一项II期、多中心临床研究，旨在评估联合疗法在标准治疗失败、携带EGFR突变的非小细胞肺癌患者中的安全性、耐受性及有效性。
据文献报道，在EGFR突变的肺癌模型中使用EGFR TKI阻断EGFR信号会进一步激活JAK1/STAT3通路，导致肿瘤细胞存活和病灶残留,因此同时阻断EGFR和JAK/STAT通路有望克服EGFR TKI耐药。在EGFR敏感突变和/或耐药突变的非小细胞肺癌（NSCLC）移植瘤模型中，舒沃替尼联合戈利昔替尼显示了抗肿瘤协同作用。
舒沃替尼：
舒沃替尼是迪哲自主研发的一种针对多种EGFR突变亚型的高选择性EGFR TKI，是迄今为止肺癌领域首个且唯一获得中、美两国双“突破性疗法认定”的国创新药，现处于国际多中心注册临床阶段。舒沃替尼首选适应症为治疗EGFR 20号外显子插入（EGFR exon20ins）突变型晚期NSCLC。中国注册临床试验（悟空6，WU-KONG6）数据显示，肿瘤缓解率（ORR）高达59.8%，全球“同类最优”。此外，临床前及初步临床试验证明，舒沃替尼在 EGFR敏感突变、T790M突变和 HER2 20号外显子插入突变均有效。
戈利昔替尼：
戈利昔替尼是迪哲自主研发的新一代、强效且高选择性JAK1抑制剂，可有效抑制JAK/STAT信号通路。首个适应症用于治疗复发难治性外周T细胞淋巴瘤（r/r PTCL），是T细胞淋巴瘤领域全球首个且唯一处于全球注册临床阶段的高选择性JAK1抑制剂，现处于国际多中心注册临床阶段。戈利昔替尼治疗r/r PTCL于2022年获美国食品药品监督管理局（FDA）“快速通道认定”（Fast Track Designation）。
张小林博士
迪哲医药创始人、董事长兼首席执行官
“
非小细胞肺癌（NSCLC）的耐药难题仍是巨大的临床未满足需求。基于联合用药非临床研究增效的结果以及既往文献报道，联合舒沃替尼和戈利昔替尼有望克服EGFR TKI耐药，为EGFR突变的NSCLC患者提供有效的治疗选择。迪哲将加快推进这一临床试验。
”
参考文献
1. Gao S P, Mark K G, Leslie K, et al. Mutations in the EGFR kinase domain mediate STAT3 activation via IL-6 production in human lung adenocarcinomas. The Journal of clinical investigation, 2007, 117(12): 3846-3856.
2. Kim S M, Kwon O J, Hong Y K, et al. Activation of IL-6R/JAK1/STAT3 Signaling Induces De Novo Resistance to Irreversible EGFR Inhibitors in Non–Small Cell Lung Cancer with T790M Resistance Mutation. Molecular cancer therapeutics, 2012, 11(10): 2254-2264.
3. Blakely C M, Pazarentzos E, Olivas V, et al. NF-κB-activating complex engaged in response to EGFR oncogene inhibition drives tumor cell survival and residual disease in lung cancer. Cell reports, 2015, 11(1): 98-110.
关于迪哲医药
滑动阅览
迪哲医药是一家产品处于临床开发阶段的全球创新型生物医药企业，专注于恶性肿瘤、免疫性疾病领域创新药的研究、开发和商业化。公司坚持源头创新的研发理念，致力于新靶点的挖掘与作用机理验证，以推出全球首创药物（First-in-class）和具有突破性潜力的治疗方法为目标，力求填补未被满足的临床需求，引领行业发展方向。目前，两款在研药物处于全球注册临床阶段，五款药物处于国际多中心临床阶段。