君实生物 XPO1 抑制剂临床试验申请获 FDA 批准

　　近日，君实生物宣布其与微境生物共同开发的 XPO1 抑制剂 WJ01024 片（项目代号：JS110）的临床试验申请获 FDA 批准。君实生物拥有 JS110 在全球范围内的独家生产权、委托生产权及销售权。

　　XPO1 是介导核输出的主要蛋白，在维持细胞稳态中起着至关重要的作用。研究表明，XPO1 在骨髓瘤、淋巴瘤、卵巢癌、宫颈癌和胃癌等多种恶性肿瘤中过表达，通过转运多种抑癌转录因子和促癌基因的 mRNA 的出核，从而阻断抑癌通路和激活促癌通路，促进肿瘤细胞的生长和存活。此外，抑制 XPO1 可以恢复肿瘤抑制蛋白的功能，抑制促癌基因的表达，进而治疗肿瘤。

　　JS110 是核输出蛋白 XPO1 的小分子抑制剂，临床上拟开发用于治疗晚期肿瘤患者。临床前研究结果表明，JS110 特异性阻断 XPO1 蛋白功能，抑制包括 p53 在内多种抑癌蛋白出核，加强抑癌蛋白功能。在肿瘤动物模型中，JS110 单药或者联用可抑制多种血液和实体肿瘤生长。

　　在国内，JS110?于 2021 年 4 月首次获批临床，同年 8 月首次公示临床试验。目前，JS110 正在国内开展 I 期临床试验（登记号：NCT04991129、CTR20211542）。

　　JS110 国内项目研发进度概览

　　

　　来自：Insight 数据库网页版（http://db.dxy.cn/v5/home/）

　　截至目前，君实生物的研发管线上共有 7 款创新药物获准在美国开展临床试验。