来源 :界面2021-12-31
君实生物12月31日宣布，乌兹别克斯坦卫生部已批准其口服核苷类抗新冠病毒药物VV116的紧急使用授权，VV116也成为继开拓药业普克鲁胺、默沙东Molnupiravir、辉瑞Paxlovid之后，全球第四款获批过用于新冠肺炎治疗的口服药物。
截至发稿时，君实生物A股盘中最高涨至19.38%，港股最高涨至20.18%。
VV116由中国科学院上海药物研究所、中国科学院武汉病毒研究所、中国科学院新疆理化技术研究所、旺山旺水、中国科学院中亚药物研发中心共同研发。资料显示，旺山旺水注册于2013年1月，是中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院的孵化企业。公司致力于神经精神系统疾病和感染性疾病等治疗领域的新药研发。
VV116是一类抗病毒类药物，其原理是通过靶向RNA依赖的RNA聚合酶（RdRp）抑制病毒RNA的合成。新冠药物中，默沙东的Molnupiravir和吉利德得瑞德西韦(Remdesivir)均是此类产品，但它们具体的作用机制有所差别。并且，瑞德西韦是静脉注射给药。
作为一种核苷类似物，瑞德西韦可以掺入正在合成的RNA链，竞争性抑制RdRp，从而阻断病毒增多。而与其它核苷类似物相比，Molnupiravir具有不同的作用机制。默沙东实验室总裁Dean Li博士此前在接受Nature Reviews Drug Discovery的访谈中表示，通常核苷类似物具有阻断RNA聚合酶的功能，导致RNA链合成终止，而Molnupiravir具有在病毒基因组中引入大量突变的能力，它可以扰乱主导病毒。
2021年10月，君实生物宣布与旺山旺水达成合作，共同承担该药物在全球范围内的临床开发和产业化工作。目前，VV116正在中国同步开展临床研究。研究进度方面，今年12月7日时君实生物曾在公开平台表示，“小分子口服药VV116的临床研究正在积极推进中。目前临床研究进展顺利，相关试验结果需在完成整体临床后进行评估。”
具体而言，临床前药效学研究显示，VV116在体内外都表现出显著的抗新冠病毒作用。在小鼠模型上，VV116和阳性对照药Molnupiravir都可将肺部病毒滴度降低至检测限以下，二者均表现出较强的抗新冠病毒的功效。
由于VV116结构中C7位为氘原子，可以提高核苷类药物的抗病毒作用，临床前的药代动力学等研究结果显示，VV116具有很高的口服生物利用度，其口服吸收后，迅速代谢为母体核苷（VV116核苷），该核苷在体内组织能够广泛分布。药代性质是VV116有别于瑞德西韦最明显的特征之一。
值得注意的是，这也是君实生物第二款成功“出海”的新冠药物，此前君实生物新冠中和抗体JS016已与礼来合作，在美国获得紧急使用授权。