来源 :金融界2024-02-20
据国家知识产权局公告,上海毕得医药科技股份有限公司申请一项名为“一种三溴化硼介导的无金属定向C-H硼化制备C-2硼化吲哚的方法“,公开号CN117567489A,申请日期为2023年11月。
专利摘要显示,本发明公开了一种三溴化硼介导的无金属定向C?H硼化反应制备C?2硼化吲哚的方法。本发明所述方法是采用三溴化硼同时作为试剂和催化剂,使带有导向基团的C3取代吲哚,实现空间阻隔的C?2位C?H硼化反应,制备大量C?2膨化吲哚产物。本发明所述方法有效避免了昂贵过渡金属的参与,条件温和,方法高效,表现出广泛的范围和官能团耐受性,并产生具有选择性良好至优异位点的硼化吲哚产物。