来源 :医药魔方2023-05-10
5月9日，国家药品监督管理局网站显示，安进盐酸依特卡肽（Etelcalcetide，AMG 416）注射液获批上市，这是国内首个且唯一上市的静脉注射型拟钙剂。2021年5月，CDE受理了Etelcalcetide的上市申请。
Etelcalcetide是一款新型的钙敏感受体（CaSR）激动剂/拟钙剂，可通过与人体CaSR结合来提高CaSR对钙离子的敏感性，抑制甲状旁腺主细胞分泌甲状旁腺素（PTH），从而降低血清PTH水平。Etelcalcetide分别在2016和2017年获欧盟和FDA批准上市，用于治疗接受血液透析慢性肾脏病(CKD)成人患者的继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)，成为了十余年来首个被批准用于治疗这种疾病的全新疗法。
SHPT是CKD患者维持血液透析的常见并发症之一，在CKD患者中往往是慢性代偿性的。在我国的血液透析患者中，SHPT发病率为47%-58%。当患者的肾功能减退时，低钙、高磷和活性维生素D减少等因素刺激甲状旁腺增生并过度分泌PTH，引发一系列矿物质骨代谢异常和严重的临床症状，包括肾性骨病、转移性钙化、心血管及神经系统损害等。
魔方数据库显示，2020年5月，安进完成了一项多中心、随机、双盲、双模拟的III期试验，旨在评估与口服盐酸西那卡塞（Cinacalcet）相比，静脉注射Etelcalcetide治疗SHPT患者的有效性和安全性。Etelcalcetide与Cinacalcet具有相似的作用机制但是作用于不同的位点，前者直接结合CaSR的胞外区，而后者与CaSR的跨膜区相结合。该试验的主要终点是研究的第20-27周期间，达到平均透析前血清PTH水平相比基线降低 30%。
值得一提的是，另一项Etelcalcetide与Cinacalcet的头对头研究已获得成功。结果显示，接受血液透析的中重度SHPT患者中，Etelcalcetide在20-27周内降低血清PTH浓度方面非劣于Cinacalcet（68.2%
vs 57.7%），达到了研究的主要终点。而且，与Cinacalcet组相比，Etelcalcetide组有更高比例的患者实现PTH水平降幅≥50%（52.4% vs
40.2%），达到了次要终点。此外，两组的安全性和耐受性表现类似。
2022年6月，复星医药宣布与安进就Etelcalcetide在中国境内（不包括港澳台地区）的商业化授权许可达成合作。根据协议，复星医药子公司Fosun Pharma USA向安进子公司Kai Pharma支付至多4700万美元的首付款和监管里程碑，以及最高不超过4000万美元的销售里程碑付款。