来源 :博济医药股份2024-07-23
昨天（7月22日），博济医药对外发布公告，博济医药及控股孙公司赣江新区清芝康医药科技有限公司获得国家知识产权局颁发的3项发明专利证书。3项发明分别是博济医药的化药技术“一种雷沙吉兰中间体及其制备方法和应用”、化药1.1类技术“一种作为己酮糖激酶抑制剂的化合物及其应用”，以及赣江新区清芝康医药科技有限公司的中药制剂“一种清咽利喉胶囊的制备方法”。
据介绍，“一种雷沙吉兰中间体及其制备方法和应用”解决了使用手性拆分路线收率低和副反应多，杂质多的问题，属于化药技术领域。该路线总收率和产品纯度高，具有一定的市场竞争力。
目前，现有的合成甲磺酸雷沙吉兰的方式主要是通过手性拆分的方式，将外消旋的1-氨基茚或者1-羟基茚引入炔丙基，再通过手性拆分剂拆分分离得到目标手性的产品。采用手性拆分，损失大，成本高，不环保；氨基的反应位点多，存在多取代杂质的风险。
博济医药相关负责人说：“全新的不对称合成雷沙吉兰的工艺路线，解决使用手性拆分路线收率低的问题；另外通过磺酰基保护的氨基作为光延反应的亲核试剂，较为简单的构建手性胺，操作简单；氨基用硝基磺酰基保护，避免多取代副产物产生。”
“一种作为己酮糖激酶抑制剂的化合物及其应用”则在制备治疗T1D、T2D、LADA、EOD、YOAD、MODY、营养不良相关性糖尿病、妊娠糖尿病等疾病的药物中具有良好的应用，属于化药1.1类技术领域。
该发明负责人表示，己酮糖激酶（ketohexokinase, KHK）是果糖代谢的关键酶，而越来越多的研究表明果糖与脂肪肝形成和进展密切相关，果糖通过hREBP-beta (碳水化合物反应元件结合蛋白)促进肝脏脂肪形成和炎症的产生，不少动物实验表明抑制果糖的代谢可以剂量依赖性降低内源性脂肪和甘油三酯水平，改善胰岛素代谢，同时抑制肝脏脂肪变性等。
此外，“一种清咽利喉胶囊的制备方法”提供了一种清咽利喉胶囊的制备方法，属于中药制剂领域。该发明通过制备工艺的优化，将其研制为胶囊剂，方中药物经提取制成胶囊剂后可使药品吸收加快、体积减小、利于贮存、使用方便、质量稳定、疗效更佳。
针对现有技术存在的问题，该发明负责人认为，寻找一种清咽利喉胶囊的制备方法进而有效发挥各个药物有效成分间的协同作用，进而提升清咽利喉胶囊的治疗作用十分必要。该制备方法得到的清咽利喉胶囊稳定性和生物利用度较高，且在急性咽炎的治疗中效果尤其显著。
这3项发明专利的获得，不仅有利于公司的技术创新，完善知识产权保护体系，而且有助于公司充分发挥自主知识产权优势，形成持续创新机制，提升公司核心竞争力。
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