来源 :新浪2023-01-09
1月8日，东诚药业发布公告称下属公司YANTAILNCBIOTECHNOLOGYSINGAPOREPTE.LTD.（以下简称“蓝纳成新加坡”）于1月6日收到美国食品药品监督管理局（以下简称“FDA”）核准签发的关于177Lu-LNC1004注射液的药品临床试验批准通知书（StudyMayProceedLetter，以下简称“SMP”），将于近期开展I期临床试验。
177Lu-LNC1004注射液是一种靶向成纤维细胞活化蛋白（FibroblastActivationProtein，以下简称“FAP”）的放射性体内治疗药物，为全新靶点药物，拟用于治疗FAP阳性表达的晚期实体瘤成年患者，目前在国际和国内尚无同靶点治疗药物上市，亦无相关销售数据。
FAP为II型跨膜丝氨酸蛋白酶，高表达于许多上皮肿瘤相关成纤维细胞（Cancer-AssociatedFibroblasts，以下简称“CAF”）中，包括胃癌、食管癌、肺癌、结直肠癌、卵巢癌等，而在正常组织、良性肿瘤间质中无表达或表达较低。LNC1004前体能特异性地与CAF膜表面的FAP结合，通过将放射性核素177Lu靶向运送至FAP阳性表达的实体瘤实现肿瘤的精准治疗。
通过临床前研究和IIT研究（investigator-initiatedtrial，研究者发起的临床研究）结果显示，177Lu-LNC1004注射液能够实现精准有效的杀伤胃癌、食管癌、肺癌、甲状腺癌等实体肿瘤细胞，治疗效果显著。
177Lu-LNC1004注射液除了具有靶向治疗的优势外，其化学结构在经过伊文思蓝（EvansBlue，以下简称“EB”）修饰后能够改善探针的药代和药效性能，增加肿瘤对药物的有效摄取，延长治疗时间窗并可以在同等或更优的治疗效果下降低放射性核素的用量，进而降低患者的治疗成本。