来源 :鲁网2024-05-23
5月20日，由我国药企海思科医药集团自主研发的第三代中枢神经系统钙离子通道调节剂——克利加巴林，正式获得国家药品监督管理局的审批。这一新药的获批不仅破解了临床三十余年来的用药难题，更为全球DPNP患者带来了全新的治疗选择，标志着人们向彻底战胜DPNP迈出了坚实的一步。
本次获得《药品注册证书》的适应证为成人糖尿病性周围神经病理性疼痛，该适应证目前在国内尚无其他新药获批，克利加巴林是目前国内首个获批该适应证的1类创新药。
糖尿病性周围神经病理性疼痛（diabetic peripheral neuropathic pain,DPNP）也就是患者口中所说的“糖痛”，是糖尿病中一种常见且严重的并发症。根据流行病学数据统计，我国约有3700万的DPNP患者。
按照治疗指南推荐中枢神经系统钙离子通道调节剂是DPNP的一线治疗药物，目前国内已上市该类药物包括第一代和第二代中枢神经系统钙离子通道调节剂，代表药物分别为加巴喷丁和普瑞巴林，遗憾的是前两代药物在国内均未获批DPNP适应证。
初代中枢神经系统钙离子通道调节剂（1993年上市），存在滴定过程繁琐，起效时间缓慢以及不良反应严重等问题；第二代药物诞生于2004年，相较于一代药物尽管它在某些方面有所改进，但滴定过程繁琐、不良反应显著等问题仍然存在，并未如预期地为患者治疗带来革命性的改变。
时隔30年，第三代中枢神经系统钙离子通道调节剂克利加巴林在中国诞生。
面对DPNP患者临床用药的问题和挑战，2014年我国药企海思科集团，力求解决前两代药物缺陷的同时，以提高疗效与安全性为目标，毅然决然开启DPNP镇痛新药的研发之路，以为DPNP患者提供真正意义上的治疗帮助。
经历无数次的筛选、研究和实验，海思科医药集团依托其雄厚的研发创新能力，历经十年终于成功研发并上市了DPNP新型治疗药物－克利加巴林。经临床I/II/III期研究证实，其有效且安全性高，在获批后成为了全球首个无需滴定的口服第三代中枢神经系统钙离子通道调节剂，也是我国第一个获批DPNP适应证的1.1类创新药。
克利加巴林具有独特的并三环笼状结构，这种结构显著提高了其药理活性，使其具有高靶点选择性、强效镇痛、长效镇痛、中枢副作用小的特点。其可与中枢神经系统中电压敏感型钙离子通道α2δ受体结合，减少中枢神经系统电压依赖性钙通道的钙离子内流，从而减少兴奋性神经递质的释放，达到缓解神经性疼痛的目的。
在中国糖尿病周围神经痛患者中有效性和安全性的多中心、随机、双盲双模拟、安慰剂对照的Ⅲ期研究显示中，克利加巴林能显著降低糖尿病周围神经痛患者的疼痛评分，实现持续的镇痛效果，也能显著改善患者的睡眠质量、健康状况以及整体生活质量。
目前，克利加巴林已被纳入《神经病理性疼痛评估与管理中国指南》（2024版），指南指出，克利加巴林是靶点亲和力和体内代谢更稳定，使用更为便利的药物。
未来，相信随着克利加巴林在临床上的广泛应用，其显著疗效也将得到临床患者的广泛认可，克利加巴林或将可能逐渐成为国内外DPNP诊疗指南/专家共识的首选推荐用药，改写DPNP的治疗格局！