来源 :医药观澜2024-05-20
今日（5月20日），中国国家药监局（NMPA）官网宣布批准海思科1类创新药苯磺酸克利加巴林胶囊上市，用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP）。苯磺酸克利加巴林为抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，为一款无需滴定的口服第三代中枢神经系统钙离子通道调节剂。
截图来源：NMPA官网
DPNP往往被称为“糖痛”，是糖尿病的严重并发症之一，主要表现为持续性或间断发作的烧灼样、针刺样、撕裂样、跳痛、电击样、刀割样和压迫样疼痛，一旦发现，不仅严重影响患者生活质量，还可能导致功能障碍甚至残疾。目前，已有治疗药物和方案尚不能满足临床和患者的需求，临床迫切需要新的治疗药物或方案。
克利加巴林是一款口服GABA类似物，可与中枢神经系统中电压敏感型钙离子通道α2δ受体结合，减少中枢神经系统电压依赖性钙通道的钙离子内流，从而减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素（NE）和P物质等兴奋性神经递质的释放，具有镇痛、抗癫痫和抗焦虑的活性。相比于同机制药物，该产品与α2δ亚受体结合力更强，预期止痛疗效更好。
根据公开资料，中枢神经系统钙离子通道调节剂是指南推荐的DPNP一线治疗药物，但初代和第二代药物存在滴定过程繁琐、安全性不佳等诸多挑战。海思科研发的这款克利加巴林有望通过独特的药物结构，实现更好的疗效、安全性以及用药便捷性。
根据海思科此前新闻稿介绍，在治疗中国DPNP人群的2/3期临床研究中，与安慰剂相比，经克利加巴林治疗的患者从第1周起疼痛减轻。治疗13周，在40mg/d和80mg/d两个剂量下，其能够显著降低DPNP患者的每日疼痛评分（ADPS）。在研究中，患者出现轻度至中度TEAE，主要为头晕，无需额外治疗。该产品在发挥作用时无需滴定剂量，便于临床医生灵活使用，对患者来说服用也很方便。
除了针对DPNP，克利加巴林还有望治疗其他疼痛性疾病。公开资料显示，目前该产品治疗带状疱疹后神经痛适应症的NDA申请已经于2023年9月获NMPA受理，针对中枢神经病理性疼痛正在开展3期临床研究，针对骨科围手术期镇痛开展2期临床研究，针对纤维肌痛也已经在中国获得临床试验默示许可。