来源 :福布斯中国2022-05-16
5月16日广东众生药业股份有限公司（众生药业 002317.SZ）控股子公司众生睿创在研口服抗新型冠状病毒 3CL蛋白酶抑制剂 RAY1216 片的药物临床试验获得国家药品监督管理局批准，并收到《药物临床试验批准通知书》。我国口服抗新冠药物赛道再添新军。
这距离其公告提交并获得受理仅过去4天。
RAY1216 是众生睿创研发的具有自主知识产权的强效广谱抗新冠病毒3CL蛋白酶抑制剂，通过作用于新型冠状病毒主蛋白酶（main protease，Mpro，3CLpro），抑制病毒前体蛋白质的切割，进而阻断病毒复制，达到抗新冠病毒的作用。
3CL 蛋白酶切割位点在冠状病毒属“高度保守”区域，对冠状病毒的变异株保有高度活性，发生耐药几率较低。数据表明，辉瑞公司研发的 Paxlovid（奈玛特韦片（PF-07321332）和利托那韦片组合），无论是在高风险人群还是低风险人群，其住院或者死亡率分别降低 89%、70%，已先后被美国和我国药品监管部门批准紧急授权使用（EUA）或附条件批准上市，亦是首次纳入《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第九版）》的小分子口服抗新冠病毒药。
临床前研究表明RAY1216是广谱、强效的抗新冠临床候选化合物，对新冠病毒 3CL 蛋白酶具有显著的抑制作用，且对不同新冠病毒变异株均有高效的体外抑制活性，抑制作用与被美国和我国药品监管部门批准紧急授权使用。
新冠药物开发是疫情时代药物开发的重点所在，而3CL蛋白酶是目前新冠药物开发的热门靶点。
仅在国内，已经有多家药企正在推进研发抗新冠药物。君实生物（688180.SH，1877.HK）口服抗新冠病毒药物VV116是已经公布I期临床数据的口服小分子抗新冠病毒药物。
4月，先声药业（02096.HK）的SIM0417已经实现首例受试者用药。开拓药业（09939.HK）公布了口服新冠药物普克鲁胺治疗轻中症非住院新冠患者三期全球多中心临床试验关键数据，结果提振市场。
此外，歌礼制药的3CL蛋白酶抑制剂ASC11的抗病毒细胞实验也令人兴奋。真实生物、科兴制药（688136.SH）、云顶新耀（01952.HK）等企业也在紧锣密鼓开发小分子口服新冠药。值得一提的是，个别企业开发的数量多达两款或两款以上。