来源 :DuoDuoEShine2022-05-11
2022年5月11日，众生药业公告其控股子公司广东众生睿创生物科技有限公司（以下简称“众生睿创”）口服抗新型冠状病毒 3CL蛋白酶抑制剂一类创新药物 RAY1216 片的临床试验注册申请获得国家药品监督管理局（NMPA）受理。受理号为：【CXHL2200301 国】和【CXHL2200302 国】。
新型冠状病毒不断进化和变异，陆续产生了多种变异株，包括Alpha、Beta、Gamma、Delta和Omicron变异株，导致单克隆中和性抗体中和效力降低，疫苗防护率下降，出现突破性感染。临床及公共卫生上迫切需要抗新冠病毒活性高、特异性强、对多种突变株有效、运输和分发方便的口服抗病毒药物于感染早期使用，以控制新冠病毒感染患者病情加重，减轻医疗系统负担。
RAY1216 是众生睿创研发的、具有全球自主知识产权的强效、广谱抗新冠病毒 3CL 蛋白酶抑制剂，通过作用于新型冠状病毒主蛋白酶（3CLpro），抑制病毒前体蛋白质的切割，进而阻断病毒复制，达到抗新冠病毒的作用。
3CL 蛋白酶切割位点在冠状病毒属“高度保守”区域，对冠状病毒的变异株保有高度活性，发生耐药几率较低。此前辉瑞公司研发的 Paxlovid已先后被美国和我国药品监管部门批准紧急授权使用（EUA）或附条件批准上市，亦是首次纳入《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第九版）》的小分子口服抗新冠病毒药。
临床前研究表明 RAY1216 是广谱、强效的抗新冠临床候选化合物，对新冠病毒 3CL 蛋白酶具有显著的抑制作用，且对包括Omicron在内的不同新冠病毒变异株均有高效的体外抑制活性，抑制作用与Paxlovid相当。安全性结果提示，RAY1216 存在脱靶副作用的风险较低，致畸、致突变等研究结果为阴性，具有较高的治疗指数和良好的安全性。
RAY1216 项目的临床试验注册申请获得受理，对公司短期的财务状况、经营业绩不构成重大影响。其临床试验注册申请须获得国家食品药品监督管理总局的临床研究默示许可。
目前全球范围内已获批上市的抗新冠病毒3CL蛋白酶抑制仅有口服药Paxlovid；先声药业口服3CL蛋白酶抑制药物正在进行I期临床研究（详见2022年4月13日先声药业抗新冠口服药物SIM0417研发进展），前沿生物抗新冠注射药物FB2001获批开展Ⅱ/Ⅲ期临床研究，国内其他靶向新冠病毒3CL蛋白酶的新药均处于早期研发阶段。
国内相关主要新冠药物研发进展如下表所示：
