信立泰治疗新冠口服药获批临床试验

　　1月4日，信立泰发布公告，国家药监局核准签发《临床试验批准通知书》，同意SAL0133片开展治疗成人轻型/普通型新型冠状病毒肺炎（COVID-19）适应症Ⅰ期临床试验。

　　3CL蛋白酶（3CLpro）是全球新冠口服药研发最热门的靶点之一。SAL0133系信立泰自主创新研发、具有自主知识产权的强效、广谱抗新型冠状病毒的3CL蛋白酶抑制剂。临床前研究数据显示，SAL0133在酶水平活性显示出对3CLpro的强力抑制活性，对野生型新冠病毒及Alpha（B.1）、Beta、Delta、Omicron（BA.2、BA.5）五种新冠变异株均有较强的抗病毒活性，对当前流行株OmicronBA.5株的抗病毒活性EC90值是奈玛特韦的10倍。在新冠病毒感染的动物模型体内，SAL0133可显著降低肺部组织病毒载量，并明显改善肺部炎症，显著降低病毒载量的剂量低于奈玛特韦。信立泰在公告中还指出，SAL0133作用机制明确，具有强力、广谱的抗新冠病毒作用，预期不需要联合CYP3A4抑制剂利托那韦，药物相互作用的潜在风险较低；有望实现临床单药用药、每日一次，改善患者用药顺应性。

　　3CL蛋白酶抑制剂和RdRp抑制剂是全球新冠口服药研发的两大热门药物。其中，3CL蛋白酶抑制剂是在研品种最多、且被业内最为看好的小分子药物。智慧芽全球新药情报库数据显示，全球已上市或在研的3CL蛋白酶抑制剂超40个在开发新冠肺炎适应症，辉瑞的Paxlovid是全球首款针对新冠病毒的口服3CL蛋白酶抑制剂。