在刚落幕的2024 AACR大会上，华东医药靶向 HPK1 PROTAC研究以POSTER展示，接下来更多创新成果即将亮相各大国际会议：口服HPK1小分子抑制剂HDM2004研究入选 2024-CIMT年会POSTER，迈华替尼Ⅲ期关键性临床研究(HDHY-MHTN-III-1907)阳性结果、口服PTPN2小分子抑制剂 HDM2010 研究分别入选2024 ASCO年会POSTER和摘要。
2024年第21届癌症免疫治疗协会年会（21st Annual Meeting of the Association for Cancer Immunotherapy，2024-CIMT)将于5月15-17日在德国美因茨举行，CIMT年会是欧洲最大的癌症免疫治疗研究与发展会议。
华东医药自主研发的口服HPK1小分子抑制剂HDM2004研究入选大会POSTER。
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论文题目：Discovery of Highly Potent and Selective HPK1 Inhibitors for the Treatment of Cancer
摘要编号：85
分会场：Poster Session I
展示时间：5月15日，3:00 pm - 5:30 pm
研究内容：HDM2004为高选择性HPK1小分子抑制剂，对比同靶点临床在研分子，HDM2004选择性优、PK良好、药效更优，小鼠、大鼠、猴PK结果显示，HDM2004有良好的成药性，生物利用度和暴露量均较高；与 PD-L1联用药效更优，TGI高于对标分子20%以上；毒理实验显示出良好安全性。
2024年度美国临床肿瘤学会年会（2024 ASCO Annual Meeting）将于2024年5月31日至6月4日在美国芝加哥市举行。
迈华替尼期关键性临床研究(HDHY-MHTN-III-1907)阳性结果入选大会POSTER，口服PTPN2 小分子抑制剂 HDM2010 研究入选大会摘要。
迈华替尼
摘要标题：Mefatinib as first-line treatment of EGFR sensitizing mutation-positive non-small-cell lung cancer: A phase Ⅲ efficacy and biomarker study
摘要编号：8546
分会场：Lung Cancer-Non-Small Cell Metastatic
展示时间：6月3日, 1:30 PM – 4:30 PM
研究内容：迈华替尼对比吉非替尼一线治疗EGFR基因敏感突变晚期非鳞非小细胞肺癌的III期临床试验达到了主要疗效终点，迈华替尼组中位无进展生存期（mPFS）显著优于吉非替尼组，风险比（HR）为0.68。在EGFR L858R突变患者中，迈华替尼组相比吉非替尼组mPFS的HR为0.55，同已上市三代EGFR-TKIs相当。EGFR突变阳性的患者，广泛合并其他基因突变（如TP53突变），既往研究发现EGFR合并其他基因突变（co-mutations）影响患者接受EGFR-TKIs治疗的疗效。本研究发现，co-mutations对吉非替尼疗效影响较大，而对迈华替尼疗效影响较弱。存在co-mutations的患者中，迈华替尼组相比吉非替尼组的mPFS优势更明显，且可观察到显著的总生存（OS）获益。
HDM2010
摘要标题：Discovery of HDM2010, a highly potent PTPN2 inhibitor for immunotherapy
摘要编号：461342
研究内容：蛋白酪氨酸磷酸酶PTPN2是 JAK-STAT 通路的负调节因子，在免疫系统中起着至关重要的作用，已被确定为免疫治疗的希望靶点。PTPN2抑制剂单独使用或与PD1抗体联合使用，在几种皮下肿瘤模型中显著降低肿瘤生长并提高生存率。华东医药成功开发的特异性靶向PTPN2/N1的小分子抑制剂，通过对体外和体内参数的综合评估，优选化合物具有很好的酶抑制活性（IC50 10 nM）和肿瘤细胞杀伤活性（IC50 100 nM），以及良好的AMDE性质，并且无hERG和CYP抑制等副作用风险。
截至目前，华东医药12项创新研究成果已登上国际学术舞台，彰显了华东医药在创新转型方面的实力和影响力。未来，华东医药将持续实施“自主研发+合作+引进”驱动发展战略，聚焦肿瘤、免疫、代谢领域，深入践行“以科研为基础，以患者为中心”的理念，致力于成为一家以科研创新驱动的国际化医药品牌强企，更好地服务全球患者。
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